目前，國際上臨床常見的抗腫瘤藥物約80余種，大致可分為以下6類：細胞毒類藥物、激素類藥物、生物反應調節劑、單克隆抗體藥物、其他類藥物、輔助藥。

1、細胞毒類藥物

（1）作用于DNA化學結構的藥物

①烷化劑和氮芥類（如：氮芥、苯丁酸氮芥、環磷酰胺、異環磷酰胺、美法侖等）、塞替派類（如：塞替派等）、亞硝尿類（如：卡莫司汀、司莫司汀等）和甲基磺酸酯類（如：白消安等）

②鉑類化合物（如：順鉑、卡鉑和草酸鉑等）

③絲裂霉素（如：絲裂霉素等）

（2）影響核酸合成的藥物

①二氫葉酸還原酶抑制劑（如：甲氨蝶呤、培美曲塞等）

②胸腺核苷合成酶抑制劑（如：5-FU、FT-207、卡培他濱等）

③嘌呤核苷酸合成酶抑制劑（如：6-巰基嘌呤、6-TG等）

④核苷酸還原酶抑制劑（如：羥基脲等）

⑤DNA多聚酶抑制劑（如：阿糖胞苷、吉西他濱等）

（3）作用于核酸轉錄的藥物

選擇性作用于DNA模板，抑制DNA依賴的RNA聚合酶，從而抑制RNA合成的藥物（如：放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光輝霉素等）

（4）作用于DNA復制的拓撲異構酶Ⅰ抑制劑（如：伊立替康、拓撲替康、羥基喜樹堿等）

（5）主要作用于有絲分裂M期干擾微管蛋白合成的藥物（如：紫杉醇、多西他賽、長春花堿、去甲長春花堿、鬼臼堿類、高三尖杉酯堿等）

（6）其他細胞毒藥（如：門冬酰胺酶）

2、激素類藥物

（1）抗雌激素（如：三苯氧胺、托瑞米芬、依西美坦等）

（2）芳香化酶抑制劑（如：氨苯乙哌啶酮、福美司坦、來曲唑、阿那曲唑等）

（3）孕激素（如：甲孕酮、甲地孕酮等）

（4）性激素（如：甲基睪丸酮、丙酸睪丸酮、己烯雌酚等）

（5）抗雄激素（如：氟它氨等）

（6）RH-LH激動劑/拮抗劑（如：戈舍瑞林、醋酸亮丙瑞林等）

3、生物反應調節劑

主要通過機體免疫功能抑制腫瘤

（1）干擾素

（2）白細胞介素-2

（3）胸腺肽類

4、單克隆抗體藥物

（如：利妥昔單抗注射液、注射用曲妥珠單抗、貝伐珠單抗等）

5、其他類藥物

（1）細胞分化誘導劑（如：維甲類、亞砷酸等）

（2）細胞凋亡誘導劑

（3）新生血管生成抑制劑

（4）表皮生長因子受體抑制劑（如：吉非替尼、厄洛替尼等）

（5）基因治療、細胞分子靶向藥物

（6）瘤苗

6、輔助藥

腫瘤治療中重要的輔助藥物

（1）升血藥（如：G-CSF、GM-CSF、白細胞介素-11、EPO等）

（2）止嘔藥（如：恩丹西酮、鹽酸格拉司瓊等）

（3）鎮痛藥（如：阿司匹林、撲熱息痛、可待因、曲馬多、嗎啡、芬太尼等）

（4）抑制破骨細胞藥（如：氯膦酸二鈉、帕米磷酸二鈉等）